GHRHR/CHO
CBP71453
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| I. Background | |
| GHRHR（生长激素释放激素受体）是一种B1 类G 蛋白偶联受体，主要表达于垂体前叶的生长激素细胞表面，是生长激素释放激素（GHRH）的特异性受体。它在脊椎动物中广泛存在，核心功能是接收下丘脑信号，调控生长激素的合成与释放。GHRHR 基因突变是导致常染色体隐性遗传的孤立性生长激素缺乏症的常见原因，患者表现为身材矮小和 GH 水平低下；此外，该受体信号异常也与肢端肥大症及某些激素依赖性肿瘤相关，因此是重要的疾病治疗与药物研发靶点。 当GHRH 与GHRHR 结合后，受体主要偶联刺激性G 蛋白（Gs），激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP 水平升高，进而促进生长激素的合成与释放。小分子激动剂可顺利获得结合受体内部位点稳定活性构象，而拮抗剂则顺利获得锁定“HETY”基序阻止G 蛋白偶联。近 期研究还发现GHRHR 激动剂可顺利获得GHRHR-HIF-1α轴在心血管保护中发挥潜在作用。 |
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| II. Description | |
| GHRHR CHO 细胞，在CHO-K1 细胞上，稳定表达人GHRHR。 cAMP 在G 蛋白偶联受体（GPCR）信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到GPCR，构象发生变化，激活受体接着激活G 蛋白，Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。 GHRHR CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内GHRHR 的信号转导过程，原理见下图所示。  Figure 1. GHRHR CHO 细胞模型原理图 |
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: |
GHRHR |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GHRHR |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. HTRF cAMP Assay with GHRHR CHO(C20). |
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